我(wo)國(guo)抗癌藥(yao)物合(he)成成功

我(wo)國(guo)抗癌藥(yao)物合(he)成成功

 在(zai)多(duo)項(xiang)國(guo)家自然科學基(ji)金(jin)資助(zhu)下，第(di)四軍(jun)醫大學(xue)化(hua)學教(jiao)研(yan)室(shi)張生勇教授(shou)的課題組(zu)經過9年(nian)刻(ke)苦(ku)攻(gong)關，在(zai)國(guo)內利(li)用手性(xing)催(cui)化(hua)技術成功合(he)成出(chu)抗癌藥(yao)物和(he)多(duo)烯。
 
    和(he)多(duo)烯是(shi)、低毒、廣(guang)譜的抗癌藥(yao)，廣(guang)泛用於(yu)治療乳(ru)腺癌(ai)、卵(luan)巢(chao)癌(ai)、子(zi)宮癌(ai)等(deng)婦科腫瘤(liu)，對於(yu)某些(xie)晚期(qi)腫瘤(liu)也有(you)明(ming)顯療效。與從植物紅(hong)豆杉(shan)中(zhong)提取、化(hua)學全(quan)合(he)成等(deng)方法相比，手(shou)性(xing)催(cui)化(hua)技術是(shi)獲得手(shou)性(xing)化(hua)合(he)物(wu)、zui科學的(de)方(fang)法。目前，國(guo)內外(wai)采用的不對稱催(cui)化(hua)反(fan)應(ying)或手(shou)性(xing)源(yuan)合(he)成和(he)多(duo)烯方(fang)法，由(you)於(yu)所用的手性(xing)催(cui)化(hua)劑價格昂(ang)貴或者反(fan)應(ying)步驟(zhou)太(tai)長，造成成本高，無法投入工(gong)業(ye)。因此，在(zai)不(bu)對稱催(cui)化(hua)反(fan)應(ying)中(zhong)，使用可回收和(he)再利用的手性(xing)催(cui)化(hua)劑是(shi)降(jiang)低成本的關鍵(jian)。
 
    張生勇教授(shou)率領(ling)的課題組(zu)設計(ji)並合(he)成了(le)壹系(xi)列(lie)可重(zhong)復再利用的手性(xing)催(cui)化(hua)劑，從(cong)中(zhong)篩(shai)選出兩種(zhong)結(jie)構新穎、性(xing)能優(you)異的催(cui)化(hua)劑用於(yu)關鍵(jian)的(de)不(bu)對稱雙(shuang)羥化(hua)反(fan)應(ying)，並采(cai)用多(duo)步反(fan)應(ying)“壹(yi)鍋(guo)”完(wan)成的(de)方(fang)法，成功地(di)合(he)成了(le)和(he)多(duo)烯C3片斷，明(ming)顯地(di)降(jiang)低了(le)成本。他(ta)們(men)將(jiang)合(he)成的(de)片斷與從紅豆(dou)杉(shan)樹(shu)葉(ye)中(zhong)分離(li)得到(dao)的具有(you)母(mu)核(he)結(jie)構的巴卡亭(ting)對接，得到(dao)抗癌藥(yao)物和(he)多(duo)烯。為(wei)提(ti)高(gao)產(chan)品純(chun)度(du)，他(ta)們(men)采(cai)用毛細管(guan)電(dian)泳和(he)液(ye)相色譜法監(jian)控反(fan)應(ying)過程，鑒(jian)定產(chan)品純(chun)度(du)，有(you)效保證了(le)產(chan)品質(zhi)量(liang)，為該藥(yao)物實(shi)現工(gong)業(ye)化(hua)規(gui)模(mo)提(ti)供(gong)了(le)技術保證。