谷(gu)研試(shi)劑-中(zhong)藥(yao)固體(ti)防(fang)潮(chao)技(ji)術(shu)研究(jiu)進(jin)展(zhan)

谷研試(shi)劑-中(zhong)藥(yao)固體(ti)防(fang)潮(chao)技(ji)術(shu)研究(jiu)進(jin)展(zhan)

中(zhong)藥(yao)固體(ti)制(zhi)劑的吸(xi)潮(chao)機理及(ji)影(ying)響因(yin)素

. 中藥(yao)固體(ti)制(zhi)劑的吸(xi)潮(chao)機理專(zhuan)家(jia)認(ren)為(wei)，藥(yao)物(wu)吸(xi)潮(chao)的主(zhu)要原因(yin)是(shi)由於中藥(yao)制(zhi)劑有著復雜(za)的內(nei)部結構(gou)，尤其是(shi)內部(bu)有羥基(ji)的存(cun)在(zai)，並(bing)且其壹直處(chu)於活(huo)化狀態，這樣就造(zao)成了中藥(yao)制(zhi)劑的吸(xi)潮(chao)吸(xi)濕性(xing)能的產生(sheng)。專(zhuan)家(jia)對(dui)於這種(zhong)吸(xi)濕性(xing)能的描(miao)述引(yin)入了吸(xi)濕位(wei)的概(gai)念，吸(xi)濕位(wei)是(shi)指(zhi)在藥(yao)物(wu)中(zhong)存(cun)在(zai)復(fu)雜的化學(xue)鍵來吸(xi)收空氣中的水分以及水汽等，造成(cheng)中藥(yao)顆(ke)粒的吸(xi)潮(chao)作(zuo)用(yong)。研究(jiu)發(fa)現，活(huo)性(xing)化學(xue)鍵的存(cun)在(zai)與(yu)藥(yao)物(wu)吸(xi)水性(xing)大小(xiao)的關(guan)系十(shi)分密(mi)切。這(zhe)樣的活(huo)性(xing)化學(xue)鍵的化學(xue)結構(gou)很特(te)殊(shu)，在(zai)吸(xi)收了水分之(zhi)後(hou)就不再(zai)具有吸(xi)水能力。中藥(yao)固體(ti)制(zhi)劑中(zhong)的“吸(xi)濕位(wei)”數(shu)量(liang)是(shi)壹定的，因(yin)此(ci)濃(nong)度(du)在(zai)吸(xi)水時(shi)具有明顯(xian)的參(can)考價(jia)值(zhi)。壹般情況(kuang)下，中藥(yao)制(zhi)劑吸(xi)潮(chao)僅(jin)需要註意水分子間的氫(qing)鍵和(he)共價(jia)鍵作(zuo)用(yong)，整(zheng)個吸(xi)潮(chao)的過(guo)程(cheng)可以看作(zuo)中藥(yao)固體(ti)制(zhi)劑的外(wai)圍環(huan)境中的水分子進(jin)入到(dao)藥(yao)物(wu)內(nei)部並(bing)且與(yu)藥(yao)物(wu)內(nei)部的活(huo)性(xing)位置相(xiang)互(hu)結合的過(guo)程(cheng)。經(jing)過足(zu)夠(gou)長的時(shi)間(jian)，制(zhi)劑中(zhong)的水分與(yu)外(wai)界的水分達(da)到(dao)平衡或(huo)者制(zhi)劑中(zhong)的活(huo)性(xing)位置已(yi)經(jing)飽和(he)，這時(shi)在(zai)宏(hong)觀上的現象(xiang)是(shi)制(zhi)劑的重量(liang)不再(zai)增(zeng)加，此(ci)時(shi)的增(zeng)重被(bei)稱為(wei)“平衡引(yin)濕量(liang)”。雖然活(huo)性(xing)吸(xi)濕位(wei)在(zai)中(zhong)藥(yao)制(zhi)劑中(zhong)的分布(bu)情況(kuang)必(bi)然會(hui)影(ying)響水分子的結合速(su)度(du)，但(dan)是(shi)這樣並(bing)不會(hui)影(ying)響中(zhong)藥(yao)制(zhi)劑對(dui)水分的吸(xi)收總(zong)量(liang)，也就是(shi)平衡引(yin)濕量(liang)。中藥(yao)固體(ti)制(zhi)劑對(dui)環(huan)境中的水分吸(xi)收的速(su)度(du)緩慢，所(suo)以只有在壹定的外(wai)部條件(jian)下和(he)足(zu)夠(gou)長的時(shi)間(jian)之後(hou)才(cai)能夠(gou)達(da)到(dao)接(jie)近理想(xiang)的動(dong)態平衡。

.2 中藥(yao)固體(ti)提取物(wu)的性(xing)質

中藥(yao)浸膏是(shi)中藥(yao)飲片經提(ti)取、分離、純化、濃(nong)縮(suo)、幹(gan)燥等步驟制(zhi)得(de)。中藥(yao)飲片用(yong)水或(huo)不同(tong)濃(nong)度(du)醇(chun)提取(qu)的浸膏中(zhong)，除(chu)了含(han)藥(yao)理作(zuo)用(yong)較明確(que)的化學(xue)成(cheng)分外(wai)，還含(han)有多糖、澱(dian)粉(fen)、蛋白(bai)質、黏液(ye)質等親水性(xing)成分。這(zhe)些成(cheng)分多(duo)具有強烈的生(sheng)理(li)活(huo)性(xing)，將它(ta)們從水溶(rong)性(xing)成分分離後(hou)，放(fang)置於大氣(qi)中，有些成(cheng)分因(yin)吸(xi)濕而(er)變軟、結塊；有壹部分成(cheng)分則(ze)因(yin)周圍環(huan)境的改(gai)變，而(er)以流體(ti)狀態出現；也有壹部分成(cheng)分因(yin)與(yu)上述(shu)成分共存(cun)而(er)使整(zheng)個熔點降(jiang)低(di)，這種情況(kuang)往(wang)往被(bei)誤認(ren)為(wei)是(shi)“吸(xi)濕”，如果將浸膏放(fang)入烘(hong)箱(xiang)加溫(wen)，則(ze)會(hui)得(de)到(dao)相(xiang)反(fan)的效果(guo)，需(xu)要將浸膏放(fang)入盛有生(sheng)石(shi)灰或(huo)矽(gui)膠(jiao)的幹(gan)燥桶(tong)內，置陰(yin)涼處(chu)數(shu)日(ri)即可幹(gan)燥。

.3 中(zhong)藥(yao)固體(ti)制(zhi)劑的工(gong)藝過程(cheng)

中(zhong)藥(yao)固體(ti)制(zhi)劑的過(guo)程(cheng)需(xu)要經過(guo)提(ti)取(qu)、濃(nong)縮(suo)、精(jing)制(zhi)、幹(gan)燥和(he)成型(xing)等復雜(za)的環(huan)節(jie)，在(zai)這(zhe)些復(fu)雜的工(gong)藝過程(cheng)中(zhong)，如果使用(yong)不同(tong)的提(ti)取及(ji)濃(nong)縮(suo)方(fang)式(shi)就會(hui)產生(sheng)不同(tong)的提(ti)取物(wu)成(cheng)分及(ji)理化性(xing)質。對(dui)於傳統(tong)的水煎(jian)法(fa)及(ji)回(hui)流(liu)法等，提出的物(wu)質化學(xue)成(cheng)分十(shi)分復(fu)雜。對(dui)於醇(chun)沈法(fa)來說(shuo)，其提(ti)取(qu)過程(cheng)只是(shi)將對(dui)吸(xi)潮(chao)作(zuo)用(yong)貢獻(xian)極小(xiao)的澱(dian)粉(fen)除(chu)去(qu)，對(dui)於大分子的糖類(lei)等物(wu)質也能夠(gou)有效地除去(qu)，但是(shi)對(dui)於吸(xi)潮(chao)貢(gong)獻(xian)較大(da)的小(xiao)分子糖類(lei)物(wu)質卻沒(mei)有除去(qu)。

.4 處(chu)方(fang)因(yin)素

從藥(yao)物(wu)的吸(xi)潮(chao)原(yuan)理來看，當(dang)中(zhong)藥(yao)制(zhi)劑的親水性(xing)成分發(fa)生(sheng)吸(xi)水作用(yong)形(xing)成(cheng)飽和(he)溶(rong)液(ye)的蒸(zheng)汽壓(ya)大於大氣(qi)中的水蒸汽(qi)壓時(shi)，就會(hui)造成(cheng)吸(xi)潮(chao)作(zuo)用(yong)的發(fa)生(sheng)。所(suo)以，在對(dui)中(zhong)藥(yao)制(zhi)劑輔(fu)料(liao)的選(xuan)擇(ze)過程(cheng)中(zhong)要控制(zhi)好(hao)輔料(liao)的用(yong)量(liang)以及輔(fu)料(liao)的類(lei)別。除(chu)此(ci)之(zhi)外(wai)，良好(hao)的外(wai)包裝(zhuang)對(dui)於中藥(yao)固體(ti)制(zhi)劑的防(fang)潮(chao)也(ye)是(shi)極其重要的。

2 中(zhong)藥(yao)固體(ti)防(fang)潮(chao)技(ji)術(shu)的研究(jiu)進(jin)展(zhan)

2. 中(zhong)藥(yao)固體(ti)制(zhi)劑制(zhi)備(bei)工(gong)藝的優(you)化

中藥(yao)浸膏的制(zhi)作程(cheng)序壹般包括(kuo)不同(tong)溶(rong)質的提(ti)取及(ji)濃(nong)縮(suo)，再(zai)經過(guo)相(xiang)應(ying)的步驟就可以得(de)到(dao)中藥(yao)浸膏，再(zai)加以幹(gan)燥、粉(fen)碎(sui)，加(jia)入輔料(liao)制(zhi)成不同(tong)類(lei)型(xing)的中(zhong)藥(yao)固體(ti)制(zhi)劑。在(zai)以上過(guo)程(cheng)中(zhong)，幹(gan)燥之(zhi)後(hou)的中(zhong)藥(yao)制(zhi)劑已(yi)經具有了吸(xi)濕劑(ji)的特(te)性(xing)，如果不加(jia)以防(fang)潮(chao)處(chu)理(li)，就無(wu)法(fa)在(zai)以後(hou)的使用(yong)中達(da)到(dao)理想(xiang)的效果(guo)。防(fang)潮(chao)的處(chu)理(li)需(xu)要將具有吸(xi)濕性(xing)的幹(gan)浸膏存(cun)放(fang)在(zai)放(fang)有幹(gan)燥劑(ji)的封閉的容器中(zhong)數(shu)日(ri)，之後(hou)再(zai)根據(ju)需(xu)要制(zhi)作的中(zhong)藥(yao)固體(ti)制(zhi)劑類(lei)型(xing)的不同(tong)加(jia)入不同(tong)的輔(fu)料(liao)。zui後(hou)把(ba)已(yi)經(jing)處(chu)理(li)差(cha)不多(duo)的制(zhi)劑前體快(kuai)速(su)粉(fen)碎(sui)，配(pei)制(zhi)成成(cheng)品的中(zhong)藥(yao)固體(ti)制(zhi)劑。

2.2 采(cai)用(yong)適宜(yi)的防(fang)潮(chao)包(bao)裝(zhuang)

固體(ti)制(zhi)劑想(xiang)要保(bao)持(chi)理(li)想(xiang)的防(fang)潮(chao)效果(guo)，就需(xu)要選(xuan)擇(ze)適當(dang)的材(cai)料(liao)對(dui)其進(jin)行密封包裝(zhuang)。目前采用(yong)的重要固體(ti)制(zhi)劑的包(bao)裝(zhuang)材料(liao)有塑料(liao)瓶(ping)、玻璃(li)瓶(ping)以及雙(shuang)鋁(lv)箔等，這些方(fang)法的包(bao)裝(zhuang)效果(guo)是(shi)比較(jiao)不錯的。在(zai)這些材(cai)料(liao)中(zhong)，玻璃(li)瓶(ping)的防(fang)潮(chao)效果(guo)相(xiang)對(dui)來說(shuo)是(shi)比較(jiao)好(hao)的，防(fang)潮(chao)性(xing)比較(jiao)好(hao)的材(cai)料(liao)是(shi)鋁塑包(bao)裝(zhuang)、塑料(liao)瓶(ping)包(bao)裝(zhuang)，對(dui)於壹些中(zhong)藥(yao)散劑(ji)、沖劑(ji)就要采用(yong)抽(chou)真空(kong)包裝(zhuang)。在采(cai)用(yong)瓶裝(zhuang)的時(shi)候(hou)，還要在塑料(liao)瓶(ping)或(huo)者玻璃(li)瓶(ping)內放(fang)置適(shi)量(liang)的幹(gan)燥劑(ji)、幹(gan)燥棉(mian)等。塑料(liao)瓶(ping)封裝(zhuang)的藥(yao)品在瓶(ping)口要用(yong)鎖(suo)口(kou)蓋(gai)，玻璃(li)瓶(ping)的瓶(ping)口要采用(yong)石蠟(la)進(jin)行封口，除此(ci)之(zhi)外(wai)，還可以采用(yong)苯(ben)二甲酸醋(cu)酸(suan)纖(xian)維(wei)素膠(jiao)液(ye)法(fa)封口。傳統(tong)的中(zhong)藥(yao)片劑壹般為(wei)包(bao)糖衣，對(dui)重要固體(ti)制(zhi)劑進(jin)行包糖衣之(zhi)後(hou)能夠(gou)起(qi)到(dao)壹定的防(fang)潮(chao)作(zuo)用(yong)，但是(shi)對(dui)於壹些中(zhong)老年或(huo)者糖尿(niao)病(bing)患(huan)者來說(shuo)，含(han)有糖衣的藥(yao)片就不適(shi)宜(yi)服(fu)用(yong)，而且(qie)很多藥(yao)片的糖衣很(hen)不穩定，容易出現裂片、吸(xi)潮(chao)等質量(liang)問題(ti)。隨著科技(ji)的不斷(duan)進(jin)步，各種新型(xing)的高(gao)分子聚(ju)合物(wu)的誕(dan)生(sheng)使固(gu)體(ti)藥(yao)劑的包(bao)衣技(ji)術(shu)迅速(su)發(fa)展(zhan)，目前市場上很(hen)多片劑類(lei)的藥(yao)物(wu)都采(cai)用(yong)高分子材料(liao)為(wei)主(zhu)體的薄(bo)膜包(bao)衣技(ji)術(shu)。

2.3 應(ying)用(yong)輔料(liao)或(huo)新技(ji)術(shu)對(dui)提(ti)取(qu)物(wu)進(jin)行表(biao)面改性(xing)

對(dui)於中藥(yao)浸膏等壹些中(zhong)藥(yao)的提(ti)取物(wu)來說(shuo)，如果輔料(liao)選(xuan)擇(ze)不當(dang)，制(zhi)成顆(ke)粒後(hou)很(hen)容易吸(xi)收濕氣而變軟變質，嚴重影(ying)響藥(yao)品的質量(liang)和(he)貯存(cun)期(qi)。在(zai)對(dui)藥(yao)品進(jin)行加工(gong)時(shi)，加(jia)入少(shao)量(liang)的輔(fu)料(liao)就可以改變浸膏的吸(xi)潮(chao)性(xing)，從而(er)使藥(yao)品制(zhi)劑產生(sheng)很(hen)強的防(fang)潮(chao)效果(guo)。研究(jiu)中(zhong)發(fa)現，磷(lin)酸鈣(gai)、等具有很強的吸(xi)濕能力，因(yin)為(wei)鈣(gai)鹽具有很強的吸(xi)水能力並(bing)且在(zai)吸(xi)水之後(hou)就會(hui)形(xing)成(cheng)壹類(lei)結晶(jing)水，不容易擴散，能夠(gou)在(zai)很(hen)大程(cheng)度(du)上減(jian)少(shao)其對(dui)藥(yao)物(wu)的影(ying)響，這(zhe)種輔料(liao)在(zai)藥(yao)品制(zhi)劑的制(zhi)作過(guo)程(cheng)中(zhong)zui為(wei)常(chang)用(yong)。